Ацетилсалициловая кислота

Противопоказания к применению

Ацетилсалициловая кислота не назначается при наличии у пациента таких заболеваний и состояний, как:

  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Аспириновая триада;
  • Обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
  • Реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
  • Геморрагический диатез;
  • Гемофилия;
  • Гипопротромбинемия;
  • Портальная гипертензия;
  • Расслаивающая аневризма аорты;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Дефицит витамина К;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Синдром Рейе.

Также Ацетилсалициловая кислота противопоказана беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

противопоказаны комбинации

Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Инструкция по применению Аспирин, дозировки

Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.

Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).

Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:

  • разовая доза от 500 мг до 1 г;
  • максимальная разовая доза — 1 г;
  • максимальная суточная доза – 3 грамма.

Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.

Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Другие дозировки

Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

Особые указания

В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:

Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • Геморрагический диатез;
  • Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
  • I и III триместры беременности;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.

Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Состав и свойства препаратов

Есть ли разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой? Согласно инструкции обеих форм лекарственных средств, они различаются по дозам. Аспирин может производиться в дозировке 500, 100, 300 мг. Ацетилсалициловая кислота выпускается по 250 и 500 мг (таблетированные формы).

Состав АСК и Аспирина:

Лечебное вещество

Дополнительные составляющие

Аспирин

АСК

Аспирин

АСК

Ацетилсалициловая кислота

Цитрат, карбонат натрия

Крахмал картофельный, тальк

       

Воздействие ацетилсалициловой кислоты на организм:

  • останавливает воспалительную реакцию;
  • обладает обезболивающим эффектом;
  • снижает температуру тела при гипертермии;
  • устраняет воспаление суставов;
  • уменьшает склеивание тромбоцитов, препятствуя образованию тромботических масс (снижает синтез ферментов).

Активно Аспирин применяют как тромболитическую терапию у кардиологических больных, а также как анальгезирующее и жаропонижающее средство.

Фармакокинетические свойства ацетилсалициловой кислоты:

  • проникает через желудок и кишечник, переходит в салициловую кислоту во время метаболизма;
  • максимум концентрации вещества в кровеносном русле регистрируется через 10-20 минут;
  • ацетилсалициловая кислота растворяется в полости двенадцатиперстной кишки (если имеет защитную оболочку);
  • способна попадать в женское молоко;
  • период полувыведения равен 3-15 часам соответственно дозировке;
  • не кумулируется в крови;
  • выводится почками через 1-3 суток.

Отличается Аспирин от Ацетилсалициловой кислоты тем, что таблетки Аспирина могут иметь защитную оболочку, что удлиняет время всасывания АСК. Оболочка таблетированных лекарственных форм необходима для защиты стенки желудка от раздражающего действия препарата. Также она не дает разрушаться действующему веществу при контакте с желудочным соком. Тем самым увеличивается лечебный эффект, снижаются побочные проявления.

История появления Аспирина

В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.

Важно! Список показаний к приему постоянно расширяется. Основное действие препарата – антитромботическое.. Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад

Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году

Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.

Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.

Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.

В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.

Передозировка препарата

В истории клинических наблюдений известны случаи передозировки, которые обусловлены превышением рекомендованной дозы или необоснованным растягиванием курса лечения. Действие переизбытка «Аспирина» и ацетилсалициловой кислоты одно и то же, сопровождается рядом неприятных побочных эффектов.

Признаки передозировки:

  1. У человека появляется постоянный шум в ушах.
  2. Происходит внезапный спад артериального давления.
  3. Появляется учащенное сердцебиение.
  4. Приступы тошноты и рвоты.
  5. Нежелательные кровотечения.
  6. Повышенное чувство усталости и сонливость.
  7. Нарушение зрения или галлюцинации.
  8. Потеря координации и спутанность сознания.
  9. Признаки лихорадки, сильное чувство жажды.

Такие проявления требуют незамедлительного врачебного вмешательства. Пациенту необходимо промыть желудок, применить сорбент, что позволит исключить всасывание остатков «Аспирина»

Важно пить воду в больших количествах, подойдет также сок или молоко. Если обезвоживание достигло критической отметки, то восполнение жидкости производят внутривенно

В некоторых случаях требуется введение витамина К, который позволит снизить риск нежелательного кровотечения.

Передозировка

  • Для передозировки средней степени тяжести: характерны тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
  • Для передозировки тяжелой степени тяжести: характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Для устранения данных симптомов рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить прием. Степень тяжести интоксикации может быть установлена только измерением уровня салицилатов в плазме крови пациента. В зависимости от степени тяжести проводят симптоматическое лечение, используемое при отравлениях. Основные меры следует направить на выведение препарата из организма и восстановления кислотно-щелочного баланса.  В случае тяжелых отравлений, проводят гемодиализ.

История появления Аспирина

В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.

Важно! Список показаний к приему постоянно расширяется. Основное действие препарата – антитромботическое

Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.

Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.

Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.

В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.

Фармакологічні властивості

НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Описание и инструкция по применению

В инструкции по применению препарата указано, что таблетки предназначены для употребления внутрь, желательно после приема пищи, запивются молоком, щелочной минеральной или обычной водой.

Использовать аспирин взрослым инструкция рекомендует до 4-х раз в день по 1−2 таблетки, дневная дозировка — строго 6 таблеток. Максимальная длительность использования — 2 недели.

В роли ингибитора склеивания тромбоцитов, а также для повышения реологических свойств крови используют по 0,5 таблетки в день несколько месяцев. Во время инфаркта и в целях профилактики вторичного инфаркта инструкция рекомендует применять 250 мг препарата в день. Церебральные тромбоэмболии и динамические нарушения кровообращения в головном мозге предполагают использование по 0,5 таблетки с постепенным увеличением дозировки до 2 таблеток в день. Лечить самостоятельно патологии (без назначения с врача) можно не более одной недели.

Побочные явления

Перед началом применения препарата больному нужно посоветоваться с врачом. Во время превышения дозировки или продолжительного и бесконтрольного использования этого средства возможно появление следующих побочных явлений:

  • кровотечения (носовые, кишечные, желудочные, десневые);
  • снижение остроты зрения;
  • понос;
  • болевые ощущения в области эпигастрия, рвота, тошнота;
  • снижение аппетита;
  • слабость и головокружение;
  • бронхоспазм, в тяжелых ситуациях развитие анафилактического шока и ангионевротического отека;
  • почечная недостаточность;
  • нарушения в работе почек и печени;
  • изменение клинической картины крови — снижение содержания тромбоцитов и гемоглобина.

Передозировка препарата

Во время приема средства в большом количестве, которое не соответствует рекомендованным дозировкам, возможны негативные реакции. Передозировка может приводить к развитию таких проблем:

  • нарушение зрения и слуха;
  • обезвоживание организма;
  • сбой кислотно-щелочного и электролитного баланса;
  • тремор;
  • сонливость;
  • болевые ощущения в области живота и тошнота, сопровождаемая рвотой;
  • спутанность сознания.

Иногда злоупотребление лекарственным средством может приводить к коме или метаболическому ацидозу.

Особые указания

Лекарственное средство даже в маленьких дозах снижает выведение из организма мочевой кислоты, это может являться причиной острого приступа подагры. Во время продолжительного лечения или превышении дозировки необходимо наблюдение врача и постоянный контроль содержания гемоглобина.

Перед хирургической операцией для снижения кровоточивости в процессе операции и в послеоперационный период необходимо отменить использование салицилатов на 1 неделю.

Противопоказано использование этого препарата в педиатрии, так как в случае инфекции вирусного происхождения у детей под воздействием этого лекарственного средства увеличивается риск появления синдрома Рейе. Клинической симптоматикой этой патологии является увеличение печени, острая энцефалопатия, продолжительная рвота.

Алкоголь и аспирин

Алкоголь противопоказан при лечении этим средством. Подобное сочетание может являться причиной развития тяжелых реакций гиперчувствительности, а также кишечных и желудочных кровотечений.

При каких патологиях назначается?

тромбов

Название патологии Механизм действия Дозировка
Ревматизм(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце) Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях. Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина.
Ревматоидный артрит(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы)
Инфекционно-аллергический миокардит(воспаление сердечной мышцы)
Лихорадка Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм.
Головная боль
Менструальная боль
Зубная боль
Мышечная боль
Профилактика образования тромбов Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм.
Профилактика инфаркта миокарда
Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при головной, зубной и менструальной боли.

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при простудных, воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения

Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет

Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет

Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания.  Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие боли в животе неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений. Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные эффекты ацетилсалициловой кислоты, оказываемые ею на организм пациента, обеспечены некоторыми ее свойствами. О них мы подробно поговорим в этом разделе.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота достигает своей максимальной концентрации приблизительно через два часа. Стоит учитывать, что препарат очень легко проникает во все ткани, клетки и жидкости организма.

Метаболизм веществ происходит в печени, но метаболиты в результате лабораторных анализов могут выявиться в моче и тканях пациента. До шестидесяти процентов препарата выводится через почки. Если ацетилсалициловая кислота принималась в незначительных количествах, то она полностью выведется из организма приблизительно через три часа. При высоких дозах лекарственного средства данный временной интервал увеличится до тридцати часов. Среднее время выведения веществ из организма пациента составляет пятнадцать часов.

Стоит отметить, что таблетки очень быстро всасываются, попадая в желудочный тракт пациента. Практически восемьдесят процентов веществ связываются с белками плазмы, что говорит о высокой активности ацетилсалициловой кислоты. В отзывах пациенты нередко пишут о том, что испытали облегчение буквально через тридцать минут после приема лекарства.

Фармакокинетика

Обладает высоким уровнем абсорбции. При попадании в кишечник и печень происходит процесс деацетилированию с получением салициловой кислоты.

В плазме крови вещество находится в связи с альбуминами, способность образования соединений с которыми составляет 80%. Максимальное содержание ацетилсалициловой кислоты в крови наблюдается спустя 10–15 минут после перорального приема, в то время как концентрация салициловой кислоты достигает максимума через 30–120 минут.

Проявляет высокую проницательную способность, ускоряющуюся при наличии отека или воспаления. Однако в продуктивной фазе воспалительного процесса этот эффект замедляется.

Подвергается метаболизму в печени. Выведение происходит преимущественно почками.

Противопоказания к применению Аспирина и Ацетилсалициловой кислоты

Независимо от фирмы производителя основное действующее вещество (acetylsalicylic acid) угнетает активность 2 видов фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Блокирование ЦОГ-1 лишает стенку желудка защитного покрова и повышает риск образования язвы.

Учитывая тот факт, что ацетилсалициловая кислота ингибирует активность тромбоцитов и обладает обезболивающим эффектом, можно предположить вероятность развития кровотечения в ЖКТ, которое не сразу будет выявлено. Поэтому категорически запрещено применение препаратов, в составе которых есть acetylsalicylic acid, людям, страдающим язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно в период обострения. Наличие данной патологии в анамнезе даже без рецидивов в течение многих лет также является причиной отказа от данных препаратов.

Перед назначением препарата врач должен уточнить, не было ли в прошлом аллергических реакций на нестероидные анальгетики. Аллергия может проявляться как сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Опасность заключается в возможной сенсибилизации (усилении ответной реакции) при повторном применении препарата.

Астма, вызванная применением нестероидных анальгетиков, характеризуется спазмом клеток гладкой мускулатуры бронхов. Особая разновидность этого заболевания — аспириновая астма, спровоцированная приемом АСК и наличием салицилата в плазме крови. Риск возникновения такой реакции увеличивается при наличии полипоза слизистой оболочки носа. Не рекомендуется принимать данные препараты при хронических заболеваниях органов дыхания, которые сопровождаются явлениями бронхообструкции,

Перед назначением Ацетилсалициловой кислоты врач должен уточнить, не было ли в прошлом аллергических реакций на нестероидные анальгетики.

Совместное применение АСК с метотрексатом в дозе ≥ 15 мг в неделю увеличивает токсическое влияние препаратов.

Другие противопоказания к применению данных средств:

  • Индивидуальная непереносимость АСК или вспомогательных компонентов.
  • Геморрагический диатез (диагностируется врачом).
  • Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность, а также хронические заболевания, которые могут их вызвать.
  • I и III триместры беременности. Применение АСК во II триместре допустимо условно (если польза для матери превышает риск для плода).
  • Детский возраст (< 15лет).

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии запрещено в связи с риском развития у ребенка с вирусной инфекцией синдрома Рейе (острой печеночной недостаточности). Это осложнение имеет высокий процент летальных исходов даже при своевременно оказанной врачебной помощи.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту применяют внутрь в дозе от 0,3 до 1 г для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана 2. 

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов — через 20-120 минут.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечова кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов — при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector