Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Содержание:

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно, насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 году Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

Антибиотики бактерицидного действия

Такие препараты для борьбы с инфекцией используются чаще всего. Антибиотики делятся на две группы: бактерицидные и бактериостатические, то есть те, которые не убивают бактерии, а просто не дают им размножаться. Первая группа используется чаще, так как действие таких препаратов наступает быстрее. Их применяют при острых инфекционных процессах, когда происходит интенсивное деление клеток бактерий. У таких антибиотиков бактерицидное действие выражается в нарушении синтеза белка и предотвращении построения клеточной стенки. В результате этого бактерии гибнут. К таким антибиотикам относятся:

  • пенициллины — «Амоксициллин», «Ампициллин», «Бензилпенициллин»;
  • цефалоспорины, например, «Цефиксим», «Цефтриаксон»;
  • аминогликозиды — «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин»;
  • фторхинолоны — «Норфлоксацин», «Левофлоксацин»;
  • «Рифампицин», «Грамицидин», «Сульфаметоксазол», «Метронидазол».

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в простату из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности

Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее. Безусловно, эффективны антибиотики при ангине – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки

Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения

Безусловно, эффективны антибиотики при ангине – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин

Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день

Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита!

Воспаление легких (пневмония) может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

Как действуют антибиотики

Рекомендуем прочитать:
Как принимать антибиотики: основные правила

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

  • бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
  • бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Механизм действия антибиотиков

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики – вещества биологического или полусинтетического происхождения, способные оказывать негативное действие на болезнетворные микроорганизмы. Они угнетают жизнедеятельность бактерий или вызывать их полную гибель. В зависимости от спектра воздействия на патогенны, антибиотики бывают узкого и широкого спектра действия.

Цефалоспорины – это современные антибиотики широкого спектра действия. Они подавляют роста бактерий, уничтожая их жизненно важные клеточные структуры. Препараты этой группы хорошо переносимы человеком и практически не вызывают появление нежелательных эффектов. Данные антибиотики широкого спектра действия разделяются на четыре группы.

Цефалоспорины 1 поколения

Активны против стафилококков:

  • Ризолин;
  • Кефзол;
  • Споридекс;
  • Оспексин;
  • Дуроцеф;
  • Биодроксил.

Цефалоспорины 2 поколения

Активны против клебсиеллы, кишечной палочки, протея и гемофильной палочки:

  • Верцеф;
  • Цефат;
  • Аксетин;
  • Зиннат.

Цефалоспорины 3 поколения

Применяются для лечения пневмонии, остеомиелита, пиелонефрита, менингита, инфекции абдоминальной области:

  • Клафоран;
  • Медоцеф;
  • Фортум;
  • Цедекс;
  • Лендацин;
  • Торцеф.

Цефалоспорины 4 поколения

Лучшие антибиотики широкого спектра действия этой группы, они активны практически против всех микроорганизмов, но имеют серьезные побочные эффекты. К препаратам данной группы относится Максипим.

Побочные эффекты от употребления препаратов данной группы:

  • фототоксичность;
  • токсическое поражение печени;
  • диспепсия.

Фторхинолоны – это самые сильные антибиотики широкого спектра действия. Препараты этой группы также разделяют на несколько поколений, но все проявляют значительную активность по отношению к граммотрицательным бактериям. Они длительно циркулируют в крови, поэтому применять их можно 1-2 раза в сутки, что снижает появление побочных эффектов. Фторхинолоны прекрасно проникают в ткани и отдельные органы.

Список антибиотиков широкого спектра действия этой группы довольно обширен:

  1. Ципробай, Цифран, Ципролет – применяют инфекциях кожи, мочевых путей, мягких тканей, суставов, нагноениях костей, при сепсисе и менингите.
  2. Максаквин, Ломфлокс – используют при общих показаниях, при хламидиозе и туберкулезе.
  3. Нолицин, Нормакс, Норбактин – назначается при мочевыделительных инфекциях.
  4. Заноцин, Таривид, Офлоксин – применяется при хламидиозе, гарднерелле, хеликобактер пилори.

Пенициллины – одни из самых сильных антибиотиков. Они малотоксичные и выводятся преимущественно почками. Их употребляют при инфекциях органов дыхания, желудка, мочеполовой системы, кожи, кишечника, кожи, нагноениях мягких тканей, при гонорее и сифилисе. Пенициллины обладают бактерицидным свойством: они разрушают оболочки бактерий. Их назначают с рождения, можно принимать эти лекарства и беременным.

Новыми и эффективными антибиотики широкого спектра действия этой группы являются:

  • Бициллин;
  • Ампициллин;
  • Ампиокс;
  • Оксациллин;
  • Хиконцил;
  • Клавоцин.

Основные побочные эффекты от употребления пенициллинов:

  • аллергия;
  • диспепсические расстройства.

Карбапенемы – еще один вид антибиотиков, обладающих обширным спектром действия. Их используют в качестве резервных средств при инфекционных заболеваниях, которые вызваны устойчивыми анаэробами и энтеробактериями. Самыми популярными представителями данной группы являются такие препараты:

Побочные действия карбапенемов:

  • кандидоз;
  • диспепсия;
  • аллергия.

Мазь Доктор Мом – прекрасное средство для снятия головных болей, заложенности носа и устранения симптомов простуды. В каких случаях и как можно использовать данный препарат, а когда его применение противопоказано, читайте в этой статье

Мазь от синяков и гематом Мазь от гематом, как правило, оказывает двойное действие: рассасывает образовавшееся подкожное кровоизлияние и обладает обезболивающим эффектом, что особенно важно в случае, если гематома находится на чувствительном месте. Узнайте, какие мази от синяков рекомендуют специалисты.

Снуп – известное сосудосуживающее назальное средство

Эти капли помогают бороться с насморком разного происхождения. О том, кому и в каких случаях Снуп показан, а кому от использования средства лучше воздержаться, расскажем в статье.

Бородавки, мозоли, натоптыши – проблемы не смертельные, но достаточно неприятные. Специальный пластырь Салипод от них помогает избавиться быстро и безболезненно. Что представляет собой это средство, и как его применять, расскажем в статье.

Способы применения и формы антибиотиков

Лечение антибиотиками может проводиться несколькими способами:

  1. Перорально (через рот). Для этого используют препараты в капсулах, таблетках, суспензиях, сиропах. Это наиболее распространенный способ применения, который имеет свои недостатки, т.к. некоторые разновидности антибиотиков могут разрушаться в желудке либо плохо всасываться в его стенки, оказывая тем самым негативное раздражающее действие на ЖКТ.
  2. Парентерально. Это наиболее эффективный метод лечения антибиотиками широкого спектра внутримышечным либо внутривенным способом, а также путем инъекции в спинной мозг.
  3. Ректально либо введением препарата непосредственно в прямую кишку (клизма).

Инъекции и уколы применяются обычно при тяжелых формах заболеваний, т.к. действуют быстрей на очаг инфекции, начиная свою работу сразу после сделанного укола.

Антибиотики нового поколения имеют разные формы выпуска: таблетки, уколы, свечи.

Современные антибиотики широкого спектра действия в уколах:

  • Цефалоспорины (Цефотаксим, Цефпиром, Цефоперазон, Цефтазидим);
  • Минопенициллины (Сульбактам);
  • Аминогликозидные антибиотики (Нетилмицин, Амикацин);
  • Карбапенемы (Меропенем, Эртапенем, Импинем-циластатин).

Выбор препарата зависит от характеристики возбудителя инфекции сложности случая.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках:

  • Фторхинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
  • Природные макролиды (Левофлоксацин, Спарфлоксацин, Мидекамицин);
  • Синтетические макролиды (Амоксицилин, Азитромицин, Кларитромицин);
  • Нитрофураны (Эрсефурил, Нитрофурантоин).

Различные группы антибиотиков имеют различную локализацию в определенных системах и органах человека. По этому принципу медики подбирают для лечения того или иного заболевания определенный препарат, который будет оказывать наиболее сильное воздействие на патогенные микроорганизмы в определенном участке человеческого организма.

Заболевание Особенности применения Список препаратов
Бронхит и пневмония Почти все антибактериальные средства с широким воздействием используются при бронхите и пневмонии при условии, что их фармококинетические особенности воздействуют непосредственно на возбудителя заболевания. При легких формах бронхита – Азитромицин, Амоклав.

При затяжном бронхите – Цефтриаксон, Азитромицин, Кларитромицин, Мидекамицин.

Пневмония легкой степени лечится также, как бронхиты.

При средней тяжести и тяжелых воспалениях легких – Цефтриаксон, Цефепим, Левофлоксацин (природный анбиотик).

В особо тяжелых случаях назначают карбапанемы – Меропенем, Тиенам, Импинем-циластин.

Гайморит Сложность лечения воспалительных процессов в околоносовых пазухах заключается в быстроте доставки лекарственного вещества непосредственно к месту воспаления. Поэтому рекомендуется применение антибиотиков цефалоспоринового ряда. Цефексим, Цефуроксин, Цефахлор, Цефотаксим.

При тяжелых формах применяют Азитромицин, Макропен.

Ангина При терапии инфекций ротоглотки лучшие результаты показывает применение цефалоспоринов последнего поколения. А самыми безопасными антибиотиками при терапии тонзиллярных заболеваний считаются макролиды. Цефелаксин.

Азиромицин, Спирамицин, Эритромицин, Кларитромицин, Лейкомицин.

Простуда и грипп Применяют при простуде препараты различных групп антибиотиков в зависимости от тяжести протекания и клинической картины заболевания. ·        Сумамед;

·        Цефаклор;

·        Рулид;

·        Цефамандол;
Авелокс;

·        Кларитромицин.

Цистит и инфекционные заболевания мочеполовой системы Применение антибиотиков последнего поколения позволяет улучшить состояние пациента уже в первый день использования и быстро избавиться от заболевания. ·        Юнидокс солютаб;

·        Норбактин;

·        Монурал.

Грибковые инфекции Антибиотики последнего поколения разработаны с учетом нескольких разновидностей грибков, поэтому действуют практически на всех возбудителей заболевания. ·        Равуконазол;

·        Позаконазол;

·        Каспофунгин;

·        Вориконазол.

Заболевания глаз Для лечения офтальмологических заболеваний используют, как капли для глаз, так и глазные мази с антибиотиком широкого спектра действия. Глазные капли с антибиотиком и препараты местного применения: Окацин, Витабакт, Тобрекс, Колбиоцин, Эубетал.

Все антибиотики широкого спектра оказывают высокий эффект на возбудителей инфекций, поэтому успешно борются со множеством заболеваний. Врачом подбирается курс и комбинация препаратов, дабы повысить эффективность лечения. При этом учитываются индивидуальные особенности больного, стадии заболевания, прогресс либо регресс в ее течении. В среднем курс составляет от 7 до 10 дней с учетом вышеперечисленных факторов.

Местные дезинфицирующие средства

Такие препараты, обладающие бактерицидным действием, используются для обработки рук, инвентаря, медицинских инструментов, пола и сантехники. Некоторые их них безопасны для кожи и даже используются для лечения инфицированных ран. Их можно разделить на несколько групп:

  • препараты хлора: хлорная известь, «Хлорамин», «Жавель», «Хлорсепт» и другие;
  • кислородосодержащие средства: перекись водорода, «Гидроперит»;
  • препараты йода: спиртовой раствор, «Люголь», «Йодоформ»;
  • кислоты и щелочи: салициловая кислота, борная кислота, натрий двууглекислый, нашатырный спирт;
  • препараты, содержащие металлы — серебро, медь, алюминий, свинец и другие: квасцы, свинцовая вода, цинковая мазь, «Ксероформ», «Ляпис», «Проторгол»;
  • а также фенол, формалин, деготь, «Фурацилин» и другие.

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .

Что такое антибиотики?

Казалось бы, термин «антибиотик» объясняет сам себя: «анти»-против, «биос» – жизнь. Получается, что антибиотики – это вещества, действие которых направлено против чьей-то жизни.

Но здесь не все так просто.

Термин «антибиотик» предложил когда-то американский микробиолог Ваксман для обозначения веществ, ВЫРАБАТЫВАЕМЫХ МИКРООРГАНИЗМАМИ, способных нарушить развитие других микроорганизмов-противников или уничтожить их.

Да, друзья, в невидимом для нас мире тоже идут войны. Целью их является защита своих территорий или захват новых.

Несмотря на то, что микробы – это преимущественно одноклеточные создания, которым не повезло с серым веществом, у них хватило ума разработать мощное оружие.  С его помощью они борются за свое существование в этом безумном мире.

Человек обнаружил сей факт еще в середине 19 века, но выделить антибиотик ему удалось только спустя столетие.

В то время как раз шла Великая Отечественная война, и если бы не это открытие, наши потери в ней оказались бы в несколько раз больше: раненые попросту умирали бы от сепсиса.

Первый антибиотик пенициллин был выделен из плесневого гриба Penicillium, за что и получил такое название.

Открытие пенициллина произошло случайно.

Британский бактериолог Александр Флеминг, изучая стрептококк, посеял его на чашку Петри и по своей забывчивости «промариновал» его там больше, чем это требовалось.

А когда взглянул туда, то обомлел: вместо разросшихся колоний стрептококка увидел плесень. Получается, что она выделила некие вещества, уничтожившие сотни стрептококковых семейств. Так был открыт пенициллин.

Сейчас антибиотиками называют вещества ПРИРОДНОГО или ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО происхождения, когда с исходной молекулой химичат, добавляя к ней другие вещества, чтобы улучшить свойства антибиотика.

В частности, цефалоспорины и пенициллины были получены из плесневых грибов, а аминогликозиды, макролиды, тетрациклины, левомицетин – из бактерий, обитающих в почве (актинобактерий).

Вот почему, противомикробные средства, к примеру, группы фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин и др. «флоксацины») НЕ ОТНОСЯТСЯ к антибиотикам, хотя оказывают мощное антибактериальное действие: у них нет природных аналогов.

Разница между бактерицидным и бактериостатическим

Определение

Бактерицидные: Антибиотики, которые убивают бактерии, называют бактерицидными.

Бактериостатический: Антибиотики, которые предотвращают рост бактерий, называют бактериостатическими.

Режим действия

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики убивают бактерии.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики подавляют рост бактерий.

Реверсивный / Необратимые

Бактерицидные: Действие бактерицидных антибиотиков необратимо.

Бактериостатический: Действие бактериостатических антибиотиков обратимо.

функция

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики подавляют образование клеточной стенки бактерий.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики подавляют репликацию ДНК и синтез белков бактерий.

Иммунная система

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики не работают с иммунной системой хозяина.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики работают с иммунной системой хозяина, чтобы предотвратить рост и размножение бактерий.

Измерения концентрации

Бактерицидные: MBC относится к концентрации препарата, необходимой для уничтожения 99,99% бактериальной популяции.

Бактериостатический: MIC — это минимальная концентрация лекарственного средства, которая подавляет рост бактерий.

Примеры

Бактерицидные: Бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины и ванкомицин являются примерами бактерицидных антибиотиков.

Бактериостатический: Тетрациклины, спектиномицин, хлорамфеникол, сульфонамиды, триметоприм, линкозамиды и макролиды являются примерами бактериостатических антибиотиков.

Заключение

Бактерицидный и бактериостатический — два типа антибиотиков, используемых для предотвращения роста бактерий. Основное различие между бактерицидными и бактериостатическими антибиотиками заключается в их способе действия. Бактерицидные антибиотики непосредственно убивают бактерии, подавляя образование клеточной стенки бактерий. Следовательно, действие бактерицидных антибиотиков необратимо. Напротив, бактериостатические антибиотики подавляют репликацию ДНК и синтез белков бактерий. Действие бактериостатических антибиотиков обратимо. Высокие концентрации бактериостатических антибиотиков могут проявлять бактерицидное действие.

Ссылка:

1. «Типы антибиотиков: бактерицидный против бактериостатического и узкого спектра против широкого спектра». Study.com. Н.п., н.д. Web.

Антибиотики, что это за лекарства

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые подавляют рост живых бактерий или полностью их уничтожают. Таким образом, это единственная группа препаратов, проникающих в организм человека, но вступающих во взаимодействие не с ним, а с микроорганизмами, которые в нем находятся. Все остальные лекарства оказывают свои эффекты на различные клетки самого человеческого организма и изменяют их работу. В этом заключается уникальное действие антибиотиков.

Свой эффект антибиотики оказывают только на бактерии, поэтому вирусные инфекции антибактериальными препаратами не лечатся. Первые из антибактериальных препаратов были получены натуральным путем в лабораторных условиях. Однако большая часть групп антибиотиков относится к синтетическим, то есть получают их искусственно.

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

Группа цефалоспоринов

побочные эффекты

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов
:Цефалоспорины I поколения
(Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения
(Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения
(Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотикорезистентность

Антибиотикорезистентность принято делить на биологическую и клиническую. Под биологической антибиотикорезистентностью (антибиотикоустойчивостью) понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Клиническая антибиотикоустойчивость — способность микроорганизмов выживать в присутствии концентраций антимикробного препарата, максимально достижимых в условиях данного организма.
Антибиотикорезистентность может быть как природной (в следствии отсутствия мишеней для антибиотика или невозможности ее достижения в микробной клетке), так и приобретенной. Примерами природной устойчивости может служить устойчивость к полимиксинам большинства Грамположительных микроорганизмов в силу недоступности мишени для полимиксинов (мембраны) из-за толстого муреинового слоя (грамположительной клеточной стенки). Другим примером природной устойчивости является природная устойчивость микобактерий к бета-лактамным препаратам в силу высокой гидрофобности клеточной стенки микобактерий.
Приобретенная антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика (или других индукторов мутаций) и закрепляется в популяции.

Механизмы резистентности

  • У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
  • Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
  • Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
  • Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма.

Что такое бактерицидный

Бактерицидный тип антибиотиков, которые убивают бактерии. Бактерицидное действие необратимо. Несколько механизмов участвуют в уничтожении бактерий бактерицидными антибиотиками. Бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины и ванкомицин подавляют синтез бактерий в клеточной стенке. Поврежденная мембрана позволяет выливать содержимое внутрь бактериальной клетки. Это вызывает гибель бактерий. Другие бактерицидные антибиотики могут ингибировать синтез белка или бактериальных ферментов. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) относится к концентрации препарата, необходимой для уничтожения 99, 99% бактериальной популяции. Пенициллин является бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим сшивание бактериальной клеточной стенки путем присоединения к пенициллин-связывающим белкам. Действие пенициллина показано на фиг.1 .

Рисунок 1: действие пенициллина

Что такое бактериостатическое

Бактериостатические антибиотики ограничивают рост бактерий. Его действие обратимо. Когда бактериостатический антибиотик удаляется из системы, может наблюдаться нормальный рост бактерий. Бактериостатические антибиотики подавляют репликацию бактериальной ДНК, синтез белка и другие аспекты метаболизма бактерий. Эти антибиотики работают вместе с иммунной системой хозяина, чтобы предотвратить рост и размножение бактерий. Высокие концентрации некоторых бактериостатических антибиотиков могут быть бактерицидными. Тетрациклины, спектиномицин, хлорамфеникол, сульфонамиды, триметоприм, линкозамиды и макролиды являются примерами бактериостатических антибиотиков. Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) — это минимальная концентрация лекарственного средства, которая ингибирует рост бактерий. Ингибирование последовательных стадий пути синтеза тетрагидрофолата сульфонамидами и триметопримом показано на фиг.2 . Тетрагидрофолат участвует в синтезе нуклеотидов. В конечном счете, ингибирование продукции тетрагидрофолата приводит к дефектной репликации ДНК.

Рисунок 2: Ингибирование пути синтеза тетрагидрофолата

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector