Список препаратов и инструкция по применению антибиотиков цефалоспоринов 1-5 поколения

Классификация препаратов, список самых сильнодействующих

Цефалоспорины по критериям
подразделяются на группы: спектру действия, результативности, способу выведения
из организма. Распространенная классификация медикаментов по поколениям. В
зависимости от того к какому из них относится средство, определяется область
его воздействия.

Таблетки 1-ой подгруппы

Цефазолин назначается
при стафилококке, гонококке, стрептококке. Вводится при помощи инъекций,
максимальная концентрация достигается за счет использования раствора 3 раза в
день. Цефазолин рекомендован при негативном воздействии стрептококков и
стафилококков на мягкие ткани, кости, суставы, кожные покровы.

Цефазолин применялся для лечения многочисленных заболеваний инфекционного происхождения. Но после появления антибактериальных средств 3-4 вида, его не стали применять при лечении интраабдоминальных инфекций. Спектр медикаментов существенно расширился.

Антибактериальные таблетки и инфузии 2-ой группы

Назначаются больным
для лечения вне стационара при пневмонии, комбинируются с макролидами. Альтернатива
пенициллинам ингибиторозащищенного вида.

В список антибиотиков
цефалоспоринов 2-го типа входят: Зинацеф, Кимацеф (лекарства эффективны
против стафилококков, стрептококков клебсиелл, протеинов грамотрицательных). Цеклор
– суспензия с приятным вкусом рекомендована детям.

Инфузии и таблетки Цефуроксим:

• показаны
  при острых синуситах и средних отитах;
• нельзя
  применять при поражениях оболочек головного мозга и ЦНС;
• назначается
  в качестве антибактериальной профилактики перед операцией;
• рекомендовано
  при  воспалительных патологиях кожи,
  мягких тканей легкой тяжести;
• используется
  в комплексной терапии заболеваний мочевого пузыря инфекционного происхождения.

Часто применяется
ступенчатая терапия, с назначением инъекций Цефуроксима натрия, с дальнейшим
переходом на прием внутрь Цефуроксима аксетила.

Цефалоспориновый ряд 3-го вида

Использовался в
стационарах при тяжелых инфекционных заболеваниях. Но врачи стали назначать их амбулаторно
благодаря увеличению резистентности возбудителей патологии к противобактериальным
средствам.

Показания к приему:

• инъекции
  используются при тяжелых поражениях инфекционного происхождения и смешанных
  патологиях;
• перорально
  применяются при инфекции средней тяжести.

Список препаратов антибиотиков цефалоспоринов 3-го класса – Цефтибутен,
Цефиксим, Цефотаксим. Применяются при шигеллезе, гонореи, хроническом бронхите
в стадии обострения.

Показания к
использованию Цефотаксима парентально:

• хронический
  и острый синусит;
• менингит
  бактериального типа;
• инфекция
  кишечника;
• сепсис;
• тяжелые
  поражения кожи, костей, мягких тканей, суставов;
• комплексное
  лечение гонореи;
• тазовые
  инфекции.

Цефотаксим проникает
в ткани и органы, гематоэнцефалический барьер. В ампулах могут использоваться при
менингите у маленьких детей совместно с ампициллинами.

Цефалоспориновый ряд 4-ой подгруппы

Таблетки и растворы устойчивы,
показывают результаты в отношении к энтерококкам, грамположительным коккам,
палочке синегнойной, энтеробактериям. Какие это антибиотики цефалоспорины 4-ой группы подскажут
врачи, но чаще назначают: Азактам и Имипенем.

Показания к использованию:

• тазовые
  инфекции в комбинации с Метронидазолом;
• нозокомиальная
  пневмония;
• сепсис;
• лихорадка
  нейтропенического типа.

Имипенем вводится
внутримышечно или внутривенно. Преимущества – противосудорожный эффект,
назначается врачами при менингите. Азактам – бактерицидное средство, может спровоцировать
возникновение нежелательных реакций (желтуху, гепатит). Заменитель препаратов-аминогликозидов.

Цефалоспориновая подгруппы 5-го вида

Оказывают
бактерицидное воздействие, разрушают стенки патогенов. Цефалоспориновый ряд активен
в отношении микроорганизмов, выработавших устойчивость к лекарствам 3-го класса
и аминогликозидам.

Зинфоро используется
для внебольничной терапии пневмонии, тяжелых инфекций кожи и мягких тканей.
Побочные реакции – тошнота, зуд, расстройство стула, головные боли

Больным с
судорожным синдромом следует принимать Зинфоро осторожно

Зефтер – порошок для
инфузий. Приготовленный раствор для внутривенного введения показан при тяжелых
инфекциях кожи, воспалении придатков. Перед применением порошок растворяют в
воде для инъекций, физрастворе или глюкозе.

Препараты обладают обширной областью фармакологической активности в отличие от цефалоспоринов предшествующего поколения, назначаются при золотистом стафилококке.

Антибиотики-заменители

Аллергия на цефалоспорины требует замены лекарств антибиотикам из других групп. Среди возможных вариантов – аминогликозиды, фторхинолоны и макролиды. В зависимости от локализации воспаления профильный специалист подбирает препарат, наиболее подходящий для лечения инфицирования данного органа и особенностей бактериальной флоры.

На лекарства группы пенициллинов обычно не заменяют, так как часто наблюдаются случаи перекрестной аллергии.

Лечение цефалоспоринами помогает подавить бактериальные инфекции разной локализации. От других антибиотиков препараты отличаются хорошей переносимостью, слабым негативным влиянием на организм. Лекарства данной группы имеют хорошие отклики врачей и пациентов.

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

(Кефзол , Цефазолина натриевая соль , Цефамезин , Лизолин , Оризолин , Нацеф , Тотацеф ).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• (Цефалексин , Цефалексин-АКОС ).
• Цефадроксил (Биодроксил , Дуроцеф ).

История открытия и механизм получения

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин , был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим . Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон , был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима .

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты – магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой

С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил

цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин

цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет

цефпиром, цефепим

цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Группы антибиотиков, применяемых для лечения синусита

В состав медикаментозной терапии могут быть включены несколько групп антибиотиков. К ним относят:

• пенициллины (4 поколение включительно);
• цефалоспорины;
• макролиды;
• фторхинолоны;
• тетрациклины.

Длительный прием антибактериальных медикаментов может спровоцировать побочные реакции: нарушения работы органов пищеварения, проблемы со сном и головные боли. При повышенной чувствительности к компонентам риск развития аллергической реакции к пенициллинам и другим антибиотикам, повышается.

Пенициллины

Пенициллин считают основной категорией медикаментов, разрешенных к применению при синуситах и гайморитах. Лекарственные средства эффективны против большинства патогенных микроорганизмов, выступающих в роли возбудителей патологии. Они хорошо переносятся пациентами и оказывают бактерицидное действие. Пенициллины последнего поколения содержат клавулановую кислота — вещество, позволяющее предотвратить разрушение компонентов лекарства бета-лактамазой.

Основные представители группы:

1. Амоксициллин (Флемоксин, Оспамокс, Амоксил).
2. Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Бетаклав, Медоклав, Амоксиклав).
3. Амписид.
4. Ампициллин.

Основными недостатками медикаментов этой группы считают стремительное развитие устойчивости возбудителя к пенициллину. Риск развития аллергических реакций высок. Период действия непродолжительный, поэтому врачи рекомендуют принимать антибиотики-пенициллины чаще, чем остальные.

Цефалоспорины

Цефалоспорины можно отнести к медикаментам первой необходимости при фронтальном синусите. Эта категория более устойчива к воздействию бета-лактамазы. Препараты широкого спектра действия обладают выраженным терапевтическим эффектом, нарушая формирование клеточных стенок возбудителей и оказывая мощное бактерицидное действие. К этой группе относят:

1. Цефепим (Цепим, Максипим, Максицеф).
2. Цефтриаксон (Лораксон, Терцеф).
3. Цефиксим (Панцеф, Цефспан, Супракс).
4. Цефуроксим (Цефурабол, Зинацеф, Аксетин, Суперо, Зиннат).
5. Цефазолин (Цефамезин, Нацеф).
6. Цефалексин (Кефлекс, Оспексин).

Несмотря на высокую эффективность, антибиотики-цефалоспорины имеют ряд недостатков, к которым относят систематическую необходимость корректировать дозу пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Цефалоспорины имеют схожее строение с пенициллинами, поэтому их редко назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью основных компонентов препаратов пенициллинового ряда. Заранее необходимо проводить пробу на возможные аллергические реакции.

Макролиды

Макролиды назначают, если цефалоспорины и пенициллины неэффективны или у пациента на них аллергия. Медикаменты губительно воздействуют на хламидии, легионеллы и микоплазмы. Препаратам этой группы присвоена наименьшая степень токсичности. Благодаря способности макролидов оказывать бактериостатическое действие, воспаление не распространяется на здоровые ткани. Лекарства обладают иммуномодулирующими свойствами.

К макролидам относят:

1. Азитромицин (Экомед, Зитролид, Азивок, Азитрокс, Сумамед).
2. Кларитромицин (Экозитрин, Клацид, Фромилид).
3. Эритромицин.

Лекарственные препараты с осторожностью назначают людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. В этом случае может потребоваться корректировка режима дозирования в сторону его уменьшения

Беременность и период грудного вскармливания считают относительными противопоказаниями.

Фторхинолоны

Фторхинолоны прописывают пациенту в последнюю очередь, если остальные антибиотики не действуют. Бактерицидное действие выражено. К фторхинолонам относят:

1. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максавин).
2. Левофлоксацин (Леволет, Таваник).
3. Офлоксацин (Заноцин, Офлокс).

Фторхинолоны редко назначают детям младше 18 лет. Медикаменты этого типа могут нарушить синтез хрящевой ткани в организме ребенка.

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда назначают, если чувствительность патогенных микроорганизмов подтверждена. Бактериостатический эффект достигается благодаря способности действующих веществ нарушать синтез белка на клеточном уровне. На детский организм действуют негативно, нарушая формирование мышечной и костной ткани. При синусите можно принимать Тетрациклин.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Фортум

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

• респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
• ЛОР-органов;
• органов опорно-двигательного аппарата;
• подкожной клетчатки и кожи;
• мочеполовых путей;
• инфекции, вызванные диализом;
• у больных с подавленным иммунитетом;
• менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения

С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

• дозировка в день не должна составлять более 6 г;
• взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
• при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
• при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

• тошноту;
• диарею;
• рвоту;
• кандидоз слизистых рта и глотки;
• боль в животе;
• головокружение;
• лихорадку;
• парестезии;
• тремор;
• судороги;
• отек Квинке;
• нейтропению;
• тромбофлебит;
• крапивницу;
• зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

• сепсис;
• холангит;
• перитонит;
• инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
• пиелонефрит;
• инфицированные ожоги и раны;
• инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

• 0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
• 30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
• 30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

• тошноту, рвоту;
• гепатит;
• холестатическую желтуху;
• эозинофилию;
• диарею;
• гипопротромбинемию;
• интерстициальный нефрит;
• кандидоз;
• флебит;
• болезненность в месте инъекции.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта всасывается цефуроксим, цефалексин (90 % принятой дозы) и цефиксим (40-50% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2 — 3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30…60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10…17 %, цефалоридин — 10…30 % (при низкой концентрации в крови — до 60 %), цефуроксим — 33…41 %, цефотаксим — 27… 60 %, цефамандол — 70…80 % и цефазолин — 70…90 %. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путём клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, регистрируемой по снижению клиренса креатинина, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов, удлинение их t1/2: у цефалоридина до 20…24 ч, у цефалотина — до 5,5 ч, у цефалексина — до 5,3 ч, у цефазолина — до 18…36 ч, у цефамандола — до 11 ч. у цефотаксима — до 2,6 ч. При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. По этому больным со сниженным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже и в меньших дозах.

Применение

Цефалоспорины применяются при инфекциях, вызванных чувствительными к ним антибиотиками, часто в случае нечувствительности к препаратам пенициллинового ряда. На современном этапе применения этой группы препаратов зависит от поколения антибиотика, пути введения в организм, спектра чувствительности к данному препарату. Для препаратов I поколения это предоперационная подготовка, неосложненные инфекции кожи, мягких тканей и верхних дыхательных путей, для препаратов ИИ поколения добавляются заболевания нижних дыхательных путей (пневмонии, обострения хронического и острый бронхит), осложненные инфекции мочевыводящих путей; антибиотики III поколения показаны при инфекциях брюшной полости, сепсисе, бактериальном менингите (в том числе цефоперазон и цефтазидим — для лечения псевдомонадных инфекции), пероральные препараты III поколения могут применяться при неосложненных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей и мочевыводящих путей; препараты IV поколения могут применяться при инфекциях, вызванных полирезистентную флорой, тяжелых госпитальных инфекциях и менингитах, для препаратов V поколения — тяжелые инфекции, вызванные нечувствительными к цефалоспоринов IV поколения микроорганизмами (в том числе диабетическая стопа) и полирезистентную флорой. К цефалоспоринов резистентными является внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, риккетсии), а также легионеллы, листерии, микобактерии (в том числе туберкулезная палочка).

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко- и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза

Побочные эффекты

Около 10 % пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам и карбапенемам чувствительны и к цефалоспоринам, что было впервые показано в 1975 году.
При назначении цефалоспоринов необходимо учитывать возможность развития побочных явлений (аллергические реакции, нарушение функции почек и др.). Частота аллергических реакций, однако, меньше чем при применении пенициллинов

Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам.

При внутривенном введении больших доз цефалоспоринов, особенно при повторных инъекциях, могут наблюдаться преходящая гипертермия, приступообразный кашель, миалгии.

В современной литературе приводятся сообщения о нарушениях кроветворения при введении «новейших» цефалоспоринов; отдельные случаи кровоточивости связывают с подавлением цефалоспоринами роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. К числу «гематологических» осложнений относят также субклинический гемолиз.

Несовместимы с алкоголем — при совместном применении происходит ингибирование альдегиддегидрогеназы с последующим антабусным эффектом.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Название	Расчет для взрослых	Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей(в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефазолин	Назначается из расчёта 2.0-6.0 г/сутки за три введения. В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.	50-100, разделяя на 2-3 раза.
Цефуроксим	2.25-4.5 г в сутки, в 3 применения.	50-100 за 2 р.
Цефотаксим	3.0-8.0 г за 3 раза. При менингите до 16 г в шесть введ. Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.	От 40 до 100 в два введения. Менингит — 100 за 2 р. Не более 4.0 г за сутки.
Цефтриаксон	По 1 г, каждые 12 часов. Менингит — по 2 г, каждые двенадцать часов. Гонорея — 0.25 г однократно.	Для терапии острого среднего отита используют дозу 50, в три инъекции. не превышая 1 г за раз.
Цефтазидим	3.0-6.0 г в 2 введения	30-100 за два раза. При менингите 0,2 г за два введения.
Цефоперазон	От 4 до 12 г за 2-4 введ.	50-100 за три раза.
Цефепим	2.0-4.0 г за 2 раза.	В возрасте, старше двух месяцев применяют по 50, разделяя на три введения.
Цефоперазон/сульбактам	4.0-8.0 г за 2 введ.	40-80 за три применения.
Цефтобипрол	По 500 мг, каждые восемь часов в виде 120-минутных в/в инфузий.	—

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Название	Расчет для взрослых	Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей (в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефалексин	По 0.5-1.0 г четыре раза в день.	Из расчёта 45 за три употребления.
назначают по 0.5 г два раза в сутки.	12.5-25 два раза в день.
Цефуроксим	0.25-0.5 г во время приёма пищи, дважды в сутки.	30, за 2 употребления во время еды. Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.
При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн.
По 0.25 каждые двенадцать часов.	До 20 за 2 раза.
Цефаклор	По 0.25-0.5 г три раза в день.	20-40 в три приёма.
Цефиксим	0.4 г за 2 употребления.	В возрасте, старше шести месяцев назначают по 8 мг/кг, разделяя на два раза.
Цефтибутен	Разовая доза 0.4 г.	9, за 1-2 употребления.

Лекарственное средство «Цедекс»

Это популярные цефалоспорины 3 поколения в таблетках. Основным действующим элементом является цефтибутен. В качестве вспомогательных веществ выступают карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам. Препарат практически полностью абсорбируется в желудке. Поэтому побочные эффекты в большинстве случаев не возникают.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Для достижения хорошего терапевтического эффекта препарат применяют не менее 5 дней. В редких случаях курс необходимо повторить. Легкие бактериальные инфекции с помощью средства «Цедекс» могут быть вылечены в домашних условиях. Препарат может быть назначен в период беременности. А вот пациентам, которые имеют аллергию на пенициллины, таблетки противопоказаны. Больным с почечной недостаточностью медикамент назначается в уменьшенной дозировке.