Цефалоспорины 3 поколения в таблетках: список препаратов и особенности их применения

Фармакокинетика

Цефалоспорины для перорального применения хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препаратов колеблется от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Цефуроксима аксетил после всасывания гидролизуется до активного цефуроксима. Большинство парентеральных цефалоспоринов хорошо всасываются после введения. Цефалоспорины хорошо распределяются в органах (кроме простаты), тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях; синовиальной, плевральной, перикардиальной, перитонеальной жидкостях. Самые высокие концентрации в желчи создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины проникают в внутриглазную жидкость, но не создают в ней терапевтических концентраций. Способностью проникать через гематоэнцефалический барьер имеют препараты III поколения — цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, а также препарат IV поколения — цефепим. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер только при воспалении мозговых оболочек. Большинство цефалоспоринов не метаболизируется, кроме цефотаксима, который метаболизируется до активного метаболита. Выводятся цефалоспорины из организма почками, создавая в моче высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон выводятся также и с желчью. Период полувыведения большинства препаратов составляет 1-2 часа, кроме цефиксиму, цефтибутена, цефтриаксона, цефтобипрол. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона).

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

История появления цефалоспоринов

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Препараты 1 поколения

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

• инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
• грамотрицательных бактерий.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

• обострение среднего отита и синусита;
• лечение послеоперационных состояний;
• хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
• инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

• парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
• средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

• нозокомиальной пневмонии;
• инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
• тазовых и интраабдоминальных инфекций;
• нейтропенической лихорадки;
• сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

• образование тромбофлебитов и просто флебитов;
• желтуха, гепатит;
• диспепсические расстройства;
• реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота

С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 3-го поколения в таблетках применяются для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. Пероральные цефалоспорины удобны в использовании, так как подходят для комплексной терапии болезней в домашних условиях, а также назначение их детям поможет избежать негативных эмоций, которые часто возникают во время применения инъекционных препаратов.

Часто в лечении заболеваний применяют ступенчатую схему, при которой вначале используют парентеральное введение антибиотиков, а затем назначают пероральные, которые удобны для использования дома, когда можно проводить лечение амбулаторно. Такая схема удобна как для больного, так и для самой больницы — человек экономит деньги на шприцах, спирте и т. д., а у больницы есть возможность сберечь место в условиях стационара для более тяжелых больных.

Цефалоспорины 3 поколения оказывают незначительное воздействие на бифидобактерии и лактобактерии, обитающие в кишечнике, поэтому риск развития различных расстройств, типичных для антибиотикотерапии, минимальный. И все же, чтобы не заработать дисбактериоз, рекомендовано применять препараты с лакто- и бифидобактериями вместе с антибиотиками.

Антибиотики 3-го поколения не оказывают негативное влияние на иммунную систему организма, в результате чего интерферон выделяется в нормальном количестве, и защитные функции не снижаются. Цефалоспорины 3 поколения относятся к безопасным и эффективным средствам, поэтому их разрешено применять для лечения эндокринных заболеваний, поджелудочной железы и т. д.

Пероральные цефалоспорины группы три в таблетках:

• Цефсулодин;
• Цефподокашпроксетил;
• Цефтазидим;
• Спектрацеф;
• Цефиксим;
• Панцеф и др.

Цефалоспорины 3 поколения в редких случаях могут вызывать такие побочные действия, как аллергическая реакция в виде сыпи или крапивницы, озноб, кровотечения и т. д. Применять антибиотики самостоятельно нельзя, так как можно нанести серьезный вред организму.

Беременным применять антибиотики данной группы можно, если есть риск угрозы жизни матери или ребенка, превышающий риск развития возможных побочных эффектов.

При кормлении грудью на фоне приема антибиотиков могут развиться нежелательные последствия, такие как дисбактериоз у детей, молочница, так как часть препарата поступает в грудное молоко. Дети и люди зрелого возраста должны принимать препарат в меньшей дозировке, ввиду недостаточной функциональности внутренних органов, в особенности почек.

При различных нарушениях функционирования почек или печени прием препарата, дозировка и его воздействие должно строго контролироваться, так как есть риск развития серьезных нарушений, в виде кровотечения или нефротоксического эффекта.

В полости рта в результате длительного приема антибиотиков возможно развитие стоматита. При возникновении любого побочного эффекта необходимо немедленно сообщить врачу.

Антибиотики в таблетках необходимо принимать во время еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать препарат нужно строго в одно и то же время, с соблюдением правильной дозировки. Пропускать прием антибиотиков нельзя, но и не нужно принимать двойную дозу в случае пропуска предыдущего приема. На время лечения антибиотиками и по истечении трех дней необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя.

Классификация

Цефалоспорины делятся на 5 групп в соответствии с их спектра активности, структуры и устойчивости к β-лактамаз: И поколения: Цефацетрил, Цефадроксил, Цефалексин, Цефалоглицин, Цефалониум, Цефалоридин, Цефалотин, Цефапирин, Цефатризин, Цефазафлур, Цефазедон, Цефазолин, Цефрадин, Цефроксадин, Цефтезол.

ИИ поколения: Цефаклор, Цефамандол, Цефоницид, Цефоранид, Цефотиам, цефпрозил, Цефуроксим, Цефузонам.

III поколения: Цефцапен, Цефдалоксим, Цефдинир, Цефдиторен, Цефетамет, Цефиксим, Цефменоксим, Цефодизим, Цефоперазон, Цефотаксим, Цефпимизол, Цефпирамид, Цефподоксим, Цефсулодин, Цефтазидим, Цефтерам, цефтибутена, Цефтиофур, Цефтиолен, цефтизоксим, Цефтриаксон, Латамоксеф.

IV поколения: Цефклидин, цефепим, Цефетекол, Цефлюпринам, Цефоселис, Цефозопран, Цефпиром, Цефквином.

V поколения: цефтобипрол, Цефтаролин.

Кроме этого, цефалоспорины можно разделить на пероральные и парентеральные в зависимости от способа их введения в организм.

Показания к применению

Так как большинство препаратов вводятся парентерально, чаще всего применяются в условиях стационаров. Особенности применения по поколениям:

• При операционном лечении – для профилактики и после завершения, чтобы избежать инфицирования. Для лечения поражений кожи.
• Пневмонии. Часто используется вне стационара. Патологии ЛОР-органов. Инфекции кожи. При инфицировании мочеполовых органов в комплексе с другими антибиотиками. Инфекции суставов, костей.
• Менингиты, гонорея, поражения нервной системы, кишечные инфекции, воспаления нижних дыхательных и желчевыводящих путей. Сальмонеллез.
• Пневмонии. Инфекции малого таза. Сепсис. Воспаления кожи, костных структур, суставов. Осложненные патологии мочевыводящих путей с инфицированием сообществом бактерий.
• Устраняют инфицирование золотистым стафилококком. Помогают бороться с инфекцией, устойчивой к предыдущим поколениям цефалоспоринов и пенициллинам. Диабетическая стопа.

Сфера активности цефалоспоринов увеличивается при переходе к более современным препаратам. Новые поколения лекарств создаются с учетом развития резистентности и способности флоры к постоянным мутациям.

Побочные эффекты

Антибиотики — цефалоспорины 4 поколения – вызывают ряд негативных последствий, в частности:

• Аллергию. У пациентов может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, сывороточная болезнь, эозинофилия. К побочным эффектам этой категории относят также анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
• Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную пробу Кумбса, лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
• Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
• Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
• Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, псевдомембранозный колит, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
• Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
• Прочие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Сочетаемость со спиртным и медикаментами

Нельзя принимать вместе
с алкоголем из-за резкого ухудшения самочувствия пациента, группы ферментов, катализирующих
окисление альдегидов, острой интоксикации организма. Эффект после отмены сохраняется
2-3 дня, при сочетании цефалоспоринов со спиртными напитками может развиться
гипотромбинемия (нарушение свертываемости крови).

Противопоказания –
выраженная аллергическая реакция на действующие вещества. Взаимодействие антибиотиков цефалоспоринов в
таблетках и инъекциях ограничено: не сочетаются с антиагрегантами,
тромболитиками и антикоагулянтами из-за риска возникновения кровотечения в
кишечнике.

Важно! Комбинировать с
антацидами не стоит по причине снижения эффективности. Запрещено сочетание
медикаментов с петлевыми диуретиками из-за риска развития нефротоксичности

Возможные побочные проявления:

• кишечный
  дисбактериоз;
• эозинофилия;
• кандидоз
  влагалища, ротовой полости;
• воспаление
  венозной стенки;
• потеря
  вкуса;
• анафилактическая
  реакция, отек Квинке;
• реакция
  бронхоспастического типа;
• гемолитическая
  анемия.

10% больных
показывают чувствительность к цефалоспориновой группе. Это вызывает
возникновение нежелательных реакций во время терапии: аллергию, нарушение
функций почек, псевдомембранозный колит, диспепсические нарушения. При введении
внутривенно возможна гипертермия, приступообразный кашель, миалгии. Медикаменты
5-го класса могут спровоцировать кровотечения по причине подавления роста
флоры, отвечающей за синтез витамина K.

Цефалоспорины – подгруппа
лекарств, оказывающих антибактериальное действие. Используются для терапии
болезней у детей и взрослых пациентов. Пользуются популярностью из-за низкой
токсичности, удобства применения, результативности. Выделяют пять поколений цефалоспоринового
ряда, каждый из которых обладает определенным спектром активности.

Category:

Статьи

Posted by Андрей Титов

Врач общей практики, стаж 10 лет.
Образование:
2005 год Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова (лечебное дело).
2012 год Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова (врач общей практики).

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.

Кинетика воздействия препарата

Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут.

Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови.

Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.

Побочные воздействия

К побочным воздействиям можно отнести диспептические расстройства, поражения центральной НС: судорожные спазмы, гипопротромбинемия, суперинфекции, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции. Пищеварительная система может ответить на ввод вещества тошнотой, рвотой или диареей.

Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.

Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.

Цефалоспорины i поколения

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.

influenzae, синегнойную палочку и др.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на , рифампицин , налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, .

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• — и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего и острых .
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций .

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и .

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера ) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Противопоказания и побочные действия

Большинство средств группы имеют небольшое количество запретов на применение. К ним относятся только непереносимость, аллергические реакции, возникающие на потребление

С осторожностью проводят терапию у беременных, только по строгим показаниям, преимущественно, в форме уколов. При лактации лечение возможно, но на его период придется отказаться от кормления грудью

Поскольку большинство цефалоспоринов попадает в молоко в низких концентрациях, по строгим показаниям отказ от лактации не практикуют.

Противопоказанием на проведение терапии является гипербилирубинемия у детей первых дней жизни. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение также может принести вред, поэтому противопоказано. Среди побочных действий регистрируются:

• аллергия — сыпь, кожный зуд, жар;

• болезненность, воспаление вен в месте введения;
• головные боли;
• кандидоз полости рта, влагалища, дисбиоз кишечника.

Также иногда отмечаются диспепсия, боли в животе, колит, изменения состава крови, токсическое действие на печень.