Макролиды

Механизм действия и перечень препаратов

Макролиды — это группа лекарственных средств, которая причислена к антибиотикам. На сегодняшний день они являются самыми безопасными и спасают тех, у кого аллергия на пенициллин либо цефалоспорины, часто применяются в педиатрии.

Механизм действия макролидов заключается в том, что они подавляют синтез белка в микробной клетке путем связывания с рибосом. Также активируют неспецифические механизмы защиты организма, осуществляю внутриклеточное уничтожение микроорганизмов.

Классификация данного препарата выглядит следующим образом, по количеству атомов углерода:

• 14 атомов:
• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• 15 атомов:
• Азитромицин;
• 16 атомов:
• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин;
• Мидекамицина ацетат.

По типу происхождения макролиды бывают: природные и полусинтетические. К природным относятся:

• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин.

Все остальные можно отнести ко второй категории.

Если разделить макролиды по поколениям, то мы получим такую картину:

• Эритромицин — первое поколение;
• Спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин — второе;
• Азитромицин — третье.

Эритромицин возник в 1952 году и стал первым препаратом, который открыл группу макролидов последнего поколения. Его преимущество в том, что он не наносит вред нуклеиновым кислотам. Однако прогресс не стоит на месте и на данный момент этот вид макролидов имеет худшую биодоступность, меньшую концентрацию в органах и тканях, чаще всего вызывает побочные эффекты.

Показания к применению эритромицина:

• инфекционно-воспалительные заболевания:
• Дифтерия;
• Скарлатина;
• Коклюш;
• Отит;
• Сифилис;
• Гонорея;
• Холецистит;
• Внебольничные инфекции дыхательных путей:
• Фарингит;
• Бронхит;
• Тонзиллит;
• Бронхопневмония;
• Атипичная пневмония.

Его можно использовать при беременности и кормлении грудью, но не стоит принимать эритромицин, если у Вас повышенная чувствительность к данному антибиотику или Вы пьете пимозид, терфенадин, колхицин, астемизол.

Препараты

Препаратов —
2740; Торговых названий —
125; Действующих веществ —
9

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Макролиды — антибиотики/ Общая характеристика и применение

Макролиды – антибиотики, в структуре которых  выявлено макроциклическое лактонное кольцо. Их в зависимости от количества атомов углерода разделяют на 14-членные (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин), 15-членные (азитромицин), 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин). Эти вещества наиболее активны по отношению к внутриклеточным паразитам (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры) и грамположительным коккам (ауреус, пиогенез). Макролиды – антибиотики, относящиеся к наименее токсичным соединениям.

В последнее время наблюдается нарастание резистентности микроорганизмов к действию препаратов данного класса. Научно доказано, что в некоторых случаях 16-членные макролиды (мидекамицин, джозамицин, спирамицин) сохраняют активность в отношении пиогенных стрептококков и пневмококков, которые устойчивые 14-членным (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) и 15-членным (азитромицин) фармацевтическим средствам. Макролиды – препараты, которые действуют на возбудителей дифтерии и коклюша, легионеллы, кампилобактеры, моракселлы, листерии, хламидии, спирохеты, микоплазмы, уреплазмы. Следует отметить, что микроорганизмы, относящиеся к семейству Псевдомонас и Энтеробактериацеа, обладают природной резистентностью ко всем макролидам.

Механизм действия

Препараты этой группы нарушают биосинтез протеина на рибосомах микробной клетки. Макролиды – антибиотики, которые проявляют бактериостатическое действие. При назначении максимальных доз проявляют бактерицидное действие в отношении пневмококка, возбудителей дифтерии и коклюша. Эти лекарства могут также проявлять иммуномодулирующий и противовоспалительный эффект.

Эти препараты легко всасываются в желудочно-кишечном канале, на их адсорбцию влияет концентрация биоактивного вещества в препарате, лекарственная форма, а также присутствие пищи и ее количество. Пища в значительной мере снижает биологическую доступность эритромицина, азитромицина, рокситромицина и медикамицина, при этом практически не влияет на биодоступность спирамицина, джозамицина и кларитромицина.

Макролиды – антибиотики, концентрация которых в плазме крови значительно ниже по сравнению с тканями. Поэтому их еще называют тканевыми антибиотиками. Макролиды нового поколения легко связываются с протеинами плазмы крови. Наибольшая степень связывания плазменных белков отмечается с родомиксином (более 90%), наименьшая – с спирамицином (менее 20%). Препараты макролидов очень хорошо распределяются по всему организму, создавая при этом максимальные концентрации в различных органах и тканях. Они легко проникают через клеточную мембрану, создавая при этом предельные внутриклеточные скопления.

Продукты обмена выводятся в основном с желчью и мочой. После употребления этих антибиотиков могут возникать побочные явления в виде головной боли, тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, недомогания, аллергических реакций. Антибиотики указанной группы назначают при инфекционных заболеваниях верхних (острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит) и нижних (атипичная пневмония, хронический бронхит) дыхательных путей, коклюше, дифтерии, сифилисе, хламидиозе, венерической лимфогранулеме, периостите, периодонтите, тяжелой угревой сыпи, кампилобактериозном гастроэнтерите, токсоплазмозе, криптоспоридиозе.

Нежелательно назначать эти антибиотики в период беременности. Научно доказано негативное влияние кларитромицина на плод. Джозамицин, спирамицин и эритромицин не оказывают пагубного действия на плод, поэтому их можно использовать даже в период беременности. Азитромицин в такой период используется в случае крайней необходимости. Большая часть препаратов-макролидов проникает в молоко матери. В период вскармливания грудью лучше всего воздержаться от употребления этих антибиотиков.

Механизм действия макролидов

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

Это наименее токсичные антибиотики, безопасны и хорошо переносятся пациентам. При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация

Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация макролидов

Макролиды – это отдельный класс антибиотиков. Их главное преимущество – бактериостатическое и противомикробное действие, о чем подробнее рассказано на сайте www.ecoantibiotic.ru. Они, в свою очередь, разбиваются на:

• природные;
• полусинтетические.

К природным относится эритромицин. Он разрушает микробы, которые располагаются внутриклеточно и обладает бактериостатическим действием на возбудителей «атипичных» пневмоний. Производят его в таблетках и капсулах. Этот препарат относится к старым макролидам.

Олеандомицин – второй природный антибиотик этого класса, обладающий хорошей стойкостью к кислой среде. Он воздействует в основном на грамположительные микроорганизмы. В последнее время им редко пользуются из-за выраженных побочных реакций.

Широкой популярностью пользуются такие представители этой группы, как азитромицин, рокситромицин. Азитромицин можно считать самым удачным полусинтетическим макролидом нового поколения по фармакокинетическим свойствам. Он свободно проникает внутрь клеток, борется с внутриклеточными возбудителями инфекций. Удобство препарата в том, что его достаточно принимать раз в сутки. Рокситромицин – полусинтетический препарат самый стабильный к кислой среде, хорошо борется с внутриклеточными микроорганизмами. Обычно назначают два раза в сутки.

Антивоспалительные агенты

Основа химической формулы макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Антимикробный эффект получается за счёт разрушения синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Активность таких антибиотиков наиболее подходит в борьбе против стрептококков и стафилококков. Макролиды активно уничтожают такие вредоносные микроорганизмы, как хламидии, микоплазмы и легионеллы.

Достоинства антибиотиков группы макролидов:

• минимальная токсичность;
• минимум побочных эффектов;
• возможность длительного применения;
• хорошая переносимость пациентами.

Антибиотики группы макролидов не желательно принимать беременным и кормящим женщинам. В целом, препараты хорошо переносятся, практически не вызывая нежелательные реакции. Но не стоит забывать, что антибиотик группы макролидов, как и любое другое лекарственное средство, должен назначать доктор, тщательно контролируя весь период лечения.

Лекарства группы: Макролиды

• А
• Азивок (Капсула)
• Азимицин (Таблетки)
• Азитрал (Капсула)
• Азитрокс (Капсула)
• Азитромицин (Капсула)
• Азитромицин (Таблетки пероральные)
• Азитромицин (Субстанция-порошок)
• Азитромицин Форте (Таблетки)
• Азитромицин-OBL (Капсула)
• Азитромицин-Маклеодз (Таблетки)
• АзитРус (Капсула)
• АзитРус (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• АзитРус форте (Таблетки)
• Азицид (Таблетки)
• Б
• Биноклар (Таблетки пероральные)
• Брилид (Таблетки пероральные)
• В
• Веро-Азитромицин (Капсула)
• Вильпрафен (Таблетки пероральные)
• Вильпрафен солютаб (Таблетки пероральные)
• Г
• Грюнамицин сироп (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
• З
• ЗИ-Фактор (Капсула)
• ЗИ-Фактор (Таблетки пероральные)
• Зитролид (Капсула)
• Зитролид форте (Капсула)
• И
• Илозон (Суспензия для перорального применения)
• К
• Клабакс (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

• Клабакс ОД (Таблетки пероральные)
• Кларитромицин (Капсула)
• Кларитромицин (Таблетки пероральные)
• Кларитромицин (Субстанция-порошок)
• Кларитросин (Таблетки пероральные)
• Кларицин (Таблетки пероральные)
• Клацид (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Клацид (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Клацид (Таблетки пероральные)
• Р
• Ровамицин (Таблетки пероральные)
• Ровамицин (Порошок для приготовления раствора для инфузий)
• РоксиГЕКСАЛ (Таблетки пероральные)
• Роксид (Таблетки пероральные)
• Роксилор (Таблетки пероральные)
• Роксимизан (Таблетки пероральные)
• Рулид (Таблетки шипучие)
• Рулид (Таблетки пероральные)
• Рулицин (Таблетки пероральные)
• С
• Сейдон-Сановель (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Сейдон-Сановель (Таблетки пероральные)
• СР-Кларен (Таблетки)
• Сумазид (Капсула)
• Сумаклид (Капсула)
• Сумамед (Капсула)
• Сумамед (Аэрозоль)
• Сумамед (Аэрозоль)

• Сумамед (Аэрозоль)
• Сумамед форте (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Сумамецин (Капсула)
• Сумамецин форте (Таблетки)
• Сумамокс (Капсула)
• Сумамокс (Таблетки)
• Суматролид солютаб (Таблетки)
• Ф
• Фромилид (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Фромилид (Таблетки пероральные)
• Фромилид Уно (Таблетки пероральные)
• Х
• Хемомицин (Капсула)
• Хемомицин (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Хемомицин (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Хемомицин (Таблетки пероральные)
• Э
• Экозитрин (Таблетки пероральные)
• Экомед (Капсула)
• Экомед (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Экомед (Таблетки пероральные)
• Эритромицин (Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения)
• Эритромицин (Мазь глазная)
• Эритромицин (Мазь для наружного применения)
• Эритромицин (Субстанция-порошок)
• Эритромицин (Таблетки пероральные)
• Эрмицед (Сироп)
• Эспарокси (Таблетки пероральные)

Широкий спектр действия

Как и любое оружие, антибиотики бьют прицельно по своей мишени — микробам — используя самые различные механизмы биологического воздействия. К примеру:

• разрушение клеточной стенки бактерии;
• нарушение работы клеточных мембран;
• угнетение работы клеточного дыхания и дыхательных ферментов;
• препятствование синтезу белка и нуклеиновых кислот в клетке.

Многие из этих биологических систем являются общими и одинаковыми для всех микроорганизмов, поэтому антибиотики, способные воздействовать на такие системы, являются универсальными. Такие препараты называют антибиотиками широкого спектра действия. Их применяют, когда возбудителей инфекции сразу несколько. Или установить точного возбудителя инфекции нет времени или возможности, или в этом нет необходимости, например, если болезнь является распространённой и уже знакомой врачу.

К сожалению, противомикробные препараты широкого спектра могут оказаться неэффективными, когда случай заболевания требует более индивидуального подхода. К примеру, если антибиотик действует через нарушение синтеза клеточной стенки, то он не будет работать на те бактерии, у которых просто нет этой клеточной стенки. В таких случаях требуются анализы для уточнения диагноза, и последующее назначение более специфических антибиотиков узкого спектра действия.

Антибиотики макролиды: названия, применение, показания к применению

Антибиотики – макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем – все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов – антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

– Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

– Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

– Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

– Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата

С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!

Амфениколы

В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить  покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

На кого действует?

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Как ведет себя в организме?

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

Наиболее частые случаи применения

• Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
• Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
• В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

Наиболее частые побочные эффекты

На этом остановлюсь чуть подробнее.

• Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
• Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
• Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
• Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
• Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете.

Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».

После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.

В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце…

Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.

ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».

ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».

ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.

Теперь все. Пока-пока!