Метформин — инструкция по применению таблеток, показания при сахарном диабете 2 типа, побочные эффекты и цена

Метформин: инструкция по применению

Лекарство назначают еще на стадии преддиабета, а также для его профилактики после 45 лет. Это единственный препарат, который идеально подходит диабетикам со вторым типом заболевания для стартовой монотерапии. Вовремя начатое лечение – гарантия успеха.

У Метформина форма выпуска – таблетки двух видов: пролонгированного типа и обычного. Различаются они по времени воздействия и дозе.

  1. Стандартный препарат можно приобрести в таблетках по 500 мг, 850 мг и 1000 мг.
  2. С продленными возможностями – по 500 мг и 750 мг.

В комбинированном варианте у метформина дозировка может быть и другой: к примеру, в Глибомете его масса 400 мг.

В начале курса назначают минимальную дозу – 500 мг/сут. Употреблять таблетку надо строго вместе с едой или сразу же после нее. Через 1-2 недели дозировку корректируют, если модификация образа жизни и стартовая доза не показывают желаемых результатов. Для Метформина максимальная суточная доза – 2000 мг/сут. Если выпить таблетку перед едой, ее возможности резко снижаются.

Важно понимать, что без соблюдения принципов низкоуглеводной диеты и адекватных физических нагрузок эффективность Метформина значительно уменьшается. Метформин прекрасно сочетается со всеми группами противодиабетических средств, включая инсулин, и часто применяется в комплексной терапии с ингибиторами ДПП-4, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами, ингибиторами б-глюкоозидаз

Возможности лекарства проявляются не сразу: оценивать динамику гликемии надо не раньше чем через 2 недели после первого приема Метформина

Метформин прекрасно сочетается со всеми группами противодиабетических средств, включая инсулин, и часто применяется в комплексной терапии с ингибиторами ДПП-4, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами, ингибиторами б-глюкоозидаз. Возможности лекарства проявляются не сразу: оценивать динамику гликемии надо не раньше чем через 2 недели после первого приема Метформина.

Проверять свой сахар удобно портативным глюкометром в утреннее время (до завтрака), через 2 часа после еды и перед сном

Важно контролировать, чтобы промежутки между перекусами не превышали 4-5 часов. Если в указанный промежуток времени не достигнуты целевые показатели гликемии, можно скорректировать норму в пределах допустимой дозы

Продолжительность курса лечения

Сахарный диабет – состояние пожизненное, и однозначно определить продолжительность курса невозможно. Все зависит от показаний и желаемой цели. Если цель краткосрочная, к примеру, похудение, то препарат отменяют сразу после получения желаемого результата.

При СД 2-го типа нарушения углеводного объема более серьезные, следовательно, принимать медикамент придется продолжительное время. В каждом конкретном случае схему лечения корректирует врач.

На фото – клинический пример расчета дозировки при лечении метформином (рецепт на латинском – Rp Tab. Metformini).

Фармакологическое действие

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза. Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее. Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Инструкция по применению Метформин, дозировки

Препарат принимать внутрь не разжевывая таблетку, во время еды или сразу же после приема пищи. Точная дозировка устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на данных анализа уровня глюкозы в крови.

Начальная доза для взрослых, рекомендуемая инструкцией по применению Метформин – 500 мг от 1 до 3 раз в сутки или по 850 мг от 1 до 2 раз в сутки. При необходимости с интервалами в 1 неделю дозировку постепенно повышают, вплоть до 2000-3000 мг.

Максимально допустимая суточная доза для пожилых пациентов – 1000 мг.

Начальная дозировка для детей старше 10 лет – 500 или 850 мг \ 1 раз в сутки либо 500 мг \ 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают, вплоть до 2000 мг в 2-3 приема.

При проведении комбинированной терапии доза Метформина по инструкции составляет от 500 до 850 мг \ 2-3 раза в сутки. Дозировку инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови.

Коррекцию дозировок рекомендуется проводить через 7-15 дней после начала применения препарата.

Вследствие повышенного риска развития лактат-ацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метформин:

  • Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника).
  • Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
  • Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
  • Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
  • Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обычно развиваются в начале лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные препараты, которые назначает врач.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метформин в следующих случаях:

  • Нарушение функции печени или почек;
  • Молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Хронический алкоголизм или острое отравление алкоголем;
  • Диабетическая прекома, кома;
  • Клинически выраженные проявления хронических и острых заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (например, дыхательная или сердечная дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 калорий в сутки);
  • Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушений функции почек, например, дегидратация при рвоте или диарее, тяжелые инфекционные болезни, лихорадка, состояние гипоксии (при бронхолегочных заболеваниях, почечных инфекциях, сепсисе, шоке);
  • Применение за 2 дня до и в течение 2-х дней после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением контрастного вещества, содержащего йод;
  • Серьезные травмы и хирургические операции (в случаях, когда требуется инсулинотерапия);
  • Беременность и период лактации;
  • Наличие повышенной чувствительности к метформина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Назначать с осторожностью людям старше 60 лет, занятых тяжелой физической работой (риск развития молочнокислого ацидоза). Передозировка. Передозировка

Передозировка

При передозировке возможно развитие лактатацидоза, симптомы – рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не оказать помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы.

Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

Список торговых наименований

Б

ВАЛЕАНТ
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
ВАЛЕАНТ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Кимика Монтпеллиер СА
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Г

Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки пролонгированного действия

Д

Актавис Групп
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия

М

Юграфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Юграфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением
Вокхард Лтд
таблетки пролонгированного действия
Аджанта Фарма Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Велфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Марбиофарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Хемофарм А.Д.
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Изварино Фарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки
Биосинтез
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармацевт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Леквалис
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Авексима
таблетки
Атолл
таблетки
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Зентива АС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Атолл
таблетки с пролонгированным высвобождением
Биосинтез
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки с пролонгированным высвобождением
Изварино Фарма
таблетки с пролонгированным высвобождением
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки пролонгированного действия
Медисорб
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Фарма АГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сандоз
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи Россия
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гедеон Рихтер-РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки

С

Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Софарма АО
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Ф

Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Плива
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Плива
таблетки покрытые оболочкой

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Действующее вещество

Концентрация действующего вещества

Вспомогательные компоненты

Метформина гидрохлорид (или диметилбигуанид)

500мг

Повидон К90

850 мг

Кросповидон

1000 мг

Магния стеарат

Тальк

Крахмал кукурузный (или картофельный)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

  • тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • улучшает утилизацию глюкозы клетками;
  • замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

  1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
  2. не оказывает действия на синтез инсулина;
  3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
  4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

  • риск возникновения инфаркта миокарда;
  • частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

  1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
  2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
  3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
  4. Лечение ожирения.
  5. Метаболический синдром.

Особые указания

Использование медикамента связано с некоторыми особенностями

Следует соблюдать осторожность при развитии сердечной недостаточности, дисфункции почек, печени. Во время терапии требуется следить за показателями глюкометра. Препарат отменяют за 2 суток до и в течение 2 суток после рентгеноскопии с применением рентгеноконтрастных средств

То же нужно сделать, когда больному назначают хирургические манипуляции под общей или местной анестезией

Препарат отменяют за 2 суток до и в течение 2 суток после рентгеноскопии с применением рентгеноконтрастных средств. То же нужно сделать, когда больному назначают хирургические манипуляции под общей или местной анестезией.

При развитии инфекции мочевых и половых органов нужно срочно обратиться к врачу.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей необходима коррекция дозировки. Не рекомендуется прописывать таким пациентам допустимые дозы медикамента. Следует применять поддерживающие терапевтические дозировки для минимизации побочных эффектов. Иногда назначают Метформин 400.

Применение при нарушении функции почек

При нарушениях почек средство надо применять с осторожностью. Если развилась диабетическая нефропатия, то лекарство отменяется, потому что его употребление может провоцировать дальнейшее поражение почек. Одна из целей лечения диабета — не допустить развития почечной недостаточности и поражения клубочков

Одна из целей лечения диабета — не допустить развития почечной недостаточности и поражения клубочков.

При нарушениях почек средство надо применять с осторожностью, если развилась диабетическая нефропатия, то лекарство отменяется

Применение при нарушении функции печени

При нарушениях печени лекарство пьется с осторожностью. Различные по степени выраженности поражения печеночной ткани способствуют изменению метаболизма. Следует тщательно контролировать показатели клиренса креатинина и другие биохимические параметры

Следует тщательно контролировать показатели клиренса креатинина и другие биохимические параметры.

«Метформин» при сахарном диабете

«Метформин» — одно из лучших противодиабетических средств на сегодняшний день. Он очень эффективен при лечении сахарного диабета второго типа, его можно принимать в комплексе с инсулином, а доза подбирается в зависимости от количества глюкозы в крови.

При лечении диабета он подавляет глюкогенез, не влияя на уровень в крови инсулина. Также он усиливает кровообращение в печени, благодаря чему глюкоза быстрее превращается в гликоген.

При лечении второго типа диабета «Метформин» может быть назначен пожизненно. Если он назначается в комплексе с другими сахароснижающими средствами, необходимо следить за уровнем глюкозы во избежание гипогликемии. При отдельном приёме препарата гипогликемия не развивается.

Помимо того, он используется в лечении больных, страдающих ожирением, которое часто сопровождает диабет, так как подавляет аппетит и сокращает поглощение глюкозы из пищи в ЖКТ.

При первом типе препарат применяется как дополнение к инсулину и другим диабетическим средствам, отдельно его можно принимать только при диабете 2-го типа. При начале лечения «Метформином» приём других гипогликемических средств нужно прекратить.

Лечение «Метформином» также оказывает благоприятный эффект при наличии метаболического синдрома и нарушении липидного обмена.

Метаболический синдром – состояние организма, при котором сочетается ряд факторов: нарушен углеводный обмен, пациент страдает артериальной гипертензией, ожирением и др. Синдром сопровождает повышение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. В основе данного состояния находится инсулинорезистентность, которая, по данным последних научных исследований, тесно взаимосвязана с сахарным диабетом и поражением сосудов.

Что касается нарушений липидного обмена, то в результате проведённых исследований выяснилось, что уровень триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП снижается, если принимать таблетки от диабета «Метформин». Отзывы учёных об этом препарате также содержат сведения о его эффективности в профилактике сахарного диабета второго типа при нарушении толерантности к углеводам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформина гидрохлорид является противодиабетических лекарственных средств группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформина гидрохлорид имеет три механизма противодиабетической действия.

1. Уменьшает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов. Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Сообщалось. что при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема метформина время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет около 2,5 часа. Биодоступность таблеток 500 мг составляет примерно 50-60%. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.

После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл.

mах

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После приема внутрь в дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC — на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (V d ) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина — более 400 мл / мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада увеличивается. Это приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.

Примерно 20-30% выводится с калом в неизмененном виде.

Метформин: показания к применению, ограничения к использованию и нежелательные реакции

Основным показанием к назначению препарата является диагностированный в ходе ряда лабораторных исследований сахарный диабет второго типа. Причем в соответствии с общепринятыми протоколами лечения данного заболевания, назначать Метформин необходимо только в том случае, если рекомендуемая врачами диета и соответствующие физические нагрузки не приносят должного результата.

Дополнительными показаниями к применению лекарства служат:

  • быстрый или повторный набор массы тела на фоне диабета;
  • отсутствие эффективности от предпринимаемых для похудения мер;
  • дальнейшее прогрессирование сахарного диабета;
  • сочетание перечисленных факторов.

Взрослым принимать препарат можно как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими гипогликемическим эффектом. В некоторых случаях допускается сочетание Метформина с инсулином.

В соответствии с информацией, приведенной в инструкции по применению, противопоказаниями к приему данного гипогликемического средства служат такие состояния:

  • любые хронические или острые заболевания, которые способны вызвать кислородное голодание тканей, это может быть сердечная либо легочная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок);
  • острая форма печеночной недостаточности вне зависимости от ее причины, в том числе, вызванная злоупотреблением алкоголя, сильной интоксикацией;
  • почечная недостаточность или другие патологии мочевыделительной системы, перед назначением Метформина пациентам этой категории необходимо провести анализ на клиренс креатинина (он должен быть больше 60 мл/мин.);
  • различные синдромы и заболевания, способные спровоцировать нарушение функции почек, это острые инфекции, обезвоживание, инъекционное введение рентгеноконтрастных препаратов, в противном случае высок риск передозировки лекарства;
  • детский возраст до 10 лет;
  • выраженные гликемические расстройства, вызывающие спутанность сознания и другие симптомы;
  • полостные хирургические вмешательства и период реабилитации после них, в таком случае показана инъекционная инсулинотерапия;
  • определенный рацион питания у больных с ожирением, суточная калорийность которого не превышает 1000 калорий;
  • индивидуальная непереносимость основных и вспомогательных компонентов таблеток.

По отзывам врачей, побочные эффекты на фоне длительного лечения Метформином возникают нечасто. Как правило, они появляются в начале терапии и носят обратимый характер.

Иногда возможны:

  • нарушения стула;
  • диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде рвоты, тошноты;
  • лактоацидоз, возникающий из-за избыточного накопления молочной кислоты в мышечной ткани;
  • нарушения метаболизма и всасывания цианокобаламина (витамина В12).

Если нарушения работы пищеварительной системы не требуют отмены препарата, при развитии лактоацидоза и дефицита витамина В12 необходимо поменять лекарство Метформин, показания к применению которого включают только сахарный диабет второго типа, на другое средство с гипогликемическим действием.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии. Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза

Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина

Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Аналоги Метформина

Багомет
Диаформин
Форметин
Глиформин
Глюкофаж Лонг
Глюкофаж
Сиофор

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Что лучше — Метформин или Глюкофаж?

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector